Farmacologia dos antimicrobianos (ATB)

levar em consideração agente infeccioso, lugar (tazobactam não penetra SNC) e penetração – penicilinas e cefalosporinas 1ª, 2ª e 3ª – benzatina (duradoura) – infecção hospitalar gram – (cefalosporinas 4ª geração e carbapenêmicos) – cobertura de gram – resistentes a meticilinas (MRSA, glicopeptídios, vancomicina) – uso da polimixina B – uso racional e coordenado

I. BETALACTÂMICOS
– estrutura quimica: anel
– resistência: beta-lactamase
– Gram + (IVAS, cutâneas)
1. Penicilinas: Gram +
– penicilina V oral (profilaxia)
– penicilina benzatina (Benzetacil) IM
– penicilina procaína IM
– penicilina cristalina (osteomielite) EV
– amoxicilina + clavulanato
– oxacilina (IV) – Staphylo aureus (celulite, abscesso, osteomielite…
– ampicilina + sulbactam (Unasyn R) – Gram +, -, anaeróbio e meningite – grave e/ou hospitalar
– piperacilina + tazobactan (Tazocin R)
2. Cefalosporinas:
1a. Cefalexina, cefalotina?, Cefazolina (Kefazol), Cefadroxil (Cefamox VO): Gram +
2a. Cefuroxima (Zinat), cefaclor (Ceclor): +++/– ITU
3a. Ceftriaxona (Rocefin) BHE, ceftazidima (Fortaz) Pseudomonas: +++/— ITU, cutâneo, PNM
– pneumo + atípico
4a. Cefepime: +++/—/Pseudomonas – neutropenia febril (-) intest
3. Carbapenêmicos: Gram +, —, anaeróbios
– Meropenem, Imipenem, Értapenem
4. Monobactamas: Gram +, -, anaeróbios
– azatreona

II. AMINOGLICOSÍDEOS: Gram –
– gentamicina, amicacina
– uso tópico: neomicina
– + betalactâmicos ampigenta, penigenta, oxigenta (endocardite)
– oto/nefrotoxicidade

III. MACROLÍDEOS: atípicos, Gram +
– azitromicina VO, claritromicina EV
– PNM atípicos
– PNM hospitalar: ceft + claritro

IV. QUINOLONAS
1. Respiratórias: levofloxacino/moxifloxacino
2. Urinárias: norfloxacino (bexiga), ciprofloxacino
– rotura aneurisma, tendão, confusão mental idosos

V. TETRACICLINAS
– doxaciclina: febre maculosa
– coisas estranhas

VI. PEPTÍDEOS: vancomicina (Sd. Homem vermelho), tencoplamina, daptomicina
– flebite
– Gram + hospitalar ou infecção grave

VII. OUTROS
1. Bactrim (sulfonamida + trimetoprima): Gram –
– ITU, pneumlcistose (profilaxia)
2. Cloranfenicol: Sd. Bebê cinzento
– desuso
3. Clindamicina: anaeróbios, Gram + (acima do umbigo)
– PNM aspirativa
4. Metronidazol: anaeróbios, Gram – (abaixo do umbigo)
– colecistite
5. Polimixina: Pseudomonas e afins
– KPC e demais bactérias hospitalares

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BETA-LACTÂMICOS

Penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos e monobactâmicos

Mecanismo de ação: bactericida – inibe a síntese da parede celular

Penicilinas

• Penicilinas naturais: ação contra Gram+, como Streptococcus spp. e Enterococcus spp.; penicilina G; tratamento de sífilis e infecções de pele e partes moles.
• Penicilinas resistentes à penicilinase: para MSSA e estreptococo, mas não contra enterococos; oxacilina; infecções de pele e partes moles, ICS, PNM, endocardite e meningites.
• Aminopenicilinas: cobertura adicional para bactérias Gram-, como enterobactérias; amoxicilina, ampicilina: sinusites e PNM, opção para ITU por enterococos.
• Betalactâmicos + inibidores da betalactamase (IBL): ação anpliada para produtores de betalactamase e penicilinase; amoxicilina + clavulanato; ampicilina + sulbactam, piperacilina + tazobactam; IVAS, infecções intra-abdominais e de pele.

Cefalosporinas

• Estáveis na presença de pelicilinases, podendo ser utilizadas para o tratamento de infecções pelo MSSA (S. aureus sensível à meticilina).
• Primeira geração: ação contra Gram+ e alguns Gram- (E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae); cefazolina e cefalotina EV e cefalexina e cefadroxila VO; para infecção de pele e partes moles (celulite, erisipela).
• Segunda geração: são mais ativas contra alguns Gram- (H. influenzae e M. catarrhalis); cefuroxima EV e cefaclor VO; para IVAS, por tratar os principais agentes (pneumococo, H. Influenzae e M. catarrhalis).
• Terceira geração: mais contra as Gram- (enterobactérias, Neisseria e H. Influenzae); ceftriaxona e cefotaxima (contra pneumococo), ceftazidima (contra pseudomonas), ceftolozane; para tratamento de PNM, ICS, infecções intra-abdominais, ITU e meningite.
• Quarta geração: ação contra Gram+ (estreptococos e MSSA) e Gram – (pseudomonas e enterobactérias), maior espectro de ação das cefalosporinas; cefepime; para cobrie pseudomonas e infecções hospitalares, como nas PNM, ICS, ITU e meningites.
• Quinta geração: são ativas contra MRSA (S. aureus resistente à meticilina); ceftarolina; para PNM e infecções de pele e partes moles (único betalactâmico que tem afinidade com a PBP2A do MRSA.